本文出自“南开孙药师”,用于医药科普,供参考。作用能持续24小时的长效降压药有哪些?氨氯地片有哪些常见、少见和严重的不良反应?阿利沙坦有何特点?
降压药物应用的基本原则之一就是优选长效降压药,这里的长效降压药即每天给药1次而有持续24小时降压作用的药物,可以有效控制晨峰血压和夜间血压,更有效预防心脑血管并发症。1.地平类降压药:硝苯地平控释片、非洛地平缓释片、氨氯地平、左旋氨氯地平、拉西地平、乐卡地平、维拉帕米缓释片、地尔硫?缓释片具有较长半衰期,起效较快,降压疗效强、幅度大,降压作用起效缓和、平稳、持久,适用于各年龄段、各种类型的高血压患者,其中左旋氨氯地平的半衰期最长(35-50小时),兼具强效和长效降压的特点,即使漏服一次,对降压疗效也没有明显影响,特别适用于用药依从性较差的老年人。2.沙坦类降压药:所有沙坦类降压药都有较长的半衰期,降压作用起效缓慢,3-4周方可达到最大作用,但是平稳而持久,随剂量增大降压作用增强,适用于中、轻度高血压患者,其中替米沙坦半衰期最长(大于20小时),具有强效、长效、安全等特点,基础血压越高,降压幅度越大。3.普利类降压药:除卡托普利外,其他普利类药物均有较长的半衰期,这类药物起效缓慢,但作用平稳而持久,是原发性高血压起始治疗和维持治疗的首选降压药,尤其适用于伴有靶器官损害的高血压患者,其中培朵普利的半衰期最长(30-小时),疗效强,作用时间长,降压效果明确,具有良好的靶器官保护和心血管事件预防作用。4.β受体阻滞剂:阿替洛尔、比索洛尔、琥珀酸美托洛尔缓释片具有较长的半衰期,降压作用起效强而迅速,适用于不同程度的高血压患者,尤其是心率较快的中、青年患者,其中琥珀酸美托洛尔缓释片为缓释微囊,半衰期最长(12-24小时),药物以恒定的速度缓慢向外释放,降压作用平稳而持久。5.利尿剂:吲达帕胺片(14-18小时)和吲达帕胺缓释片(12-24小时)具有较长的的半衰期,降压作用起效平稳、缓慢,持续时间长,作用持久,并可增强其他降压药疗效,适用于轻、中度高血压。氨氯地平是高血压初始治疗和维持治疗的首选降压药,属于钙通道阻滞剂,对血管选择性较强,可抑制心肌和血管平滑肌的跨膜钙离子内流,扩张外周血管,降低外周阻力,产生降压作用,具有起效平缓、血压波动小、作用平稳、持续时间长等特点,每天服用一次,可有效平稳地降低血压。氨氯地平的降压作用不受高盐饮食的影响,并具有抗动脉粥样硬化作用,尤其适用于生活习惯高盐摄入、盐敏感性高血压患者以及合并动脉粥样硬化的高血压患者。此外,氨氯地平还可扩张正常供血区和缺血区冠状动脉,抑制心肌缺血时儿茶酚胺诱发的血小板聚集,有利于维持冠脉畅通,可缓解心绞痛。常见的不良反应:1.中枢神经系统:头晕、嗜睡、疲劳。2.胃肠道系统:恶心、腹痛、厌食、便秘、吞咽困难、腹泻、胃肠胀气、胰腺炎、呕吐。3.内分泌代谢:水肿。4.心血管系统:心悸、潮红、胸痛、外周缺血、晕厥、心动过速。5.中枢和周围神经系统:感觉减退、周围神经病变、感觉异常、震颤、眩晕。发生率低的不良反应:1.肌肉骨骼系统:关节痛、关节病、肌肉痉挛、肌痛。2.精神病学:性功能障碍、失眠、紧张、抑郁、梦境异常、焦虑、人格解体。3.皮肤及附件:血管性水肿、多形性红斑、瘙痒、皮疹、红斑性皮疹、斑丘疹性皮疹。4.特殊感觉:视力异常、结膜炎、复视、眼痛、耳鸣。5.泌尿系统:尿频、排尿障碍、夜尿。6.自主神经系统:口干、出汗增多。7.代谢和营养:高血糖、口渴。8.造血:白细胞减少、紫癜、血小板减少。9.其他?:过敏反应、乏力、背痛、潮热、乏力、疼痛、僵硬、体重增加、体重下降、血管炎、牙龈增生。严重的不良反应:1.心血管系统:心律失常(包括室性心动过速、房颤)、心动过速?。2.呼吸系统:呼吸困难。阿利沙坦是我国第一个自主研发的沙坦类抗高血压药,是由氯沙坦经过结构改造后得到的全新化合物,经过胃肠道酯酶的水解作用变成有降压作用的活性产物,其降压谷峰比值大于60%,降压作用持久而平稳。此外,阿利沙坦还能抑制肾小管中的尿酸转运体,从而阻止尿酸的重吸收,有助于降低血尿酸水平。在安全性方面,阿利沙坦常见头痛、头晕、血脂升高、转氨酶升高等不良反应,一般轻微而短暂,多数可自行缓解或对症处理后缓解。阿利沙坦主要通过胃肠道酯酶代谢,不经肝药酶代谢,不增加肝药酶负荷,从而减轻肝脏负担,减少与其他药物间的相互作用,具有较好的安全性。