“医生,给我开最好的降压药!”经常有患者问这样的话,当前,所谓的“理想”降压药有一些公认的标准。
理想降压药标准:
1、有效控制血压;
2、24小时平稳降压;
3、一天一次,服用方便,易为病人接受和坚持;
4、不良反应很少,患者易于坚持;
5、能预防和逆转高血压引起的心脑肾血管结构的改变,最大限度地降低冠心病、中风和心力衰竭的危险性;
6、使治疗者有良好的生活质量;
7、能减少心血管危险因素;
8、与其它药物相容,不影响其它疾病的治疗;
9、价格适宜,疗效/费用比值高。
这里面,长效降压药物就显得异常重要,目前常用的降压药物基本上都是长效的。长效降压药是指病人在服用药物24小时之后仍能起到降压的作用,在临床上根据药物在体内的血药浓度,谷峰比>50%才称为长效降压药。
长效降压药根据作用机理又分两大类:
第一类是由药物本身的半衰期延长,起到长效降压药的作用,临床上比如氨氯地平、肾素血管紧张素醛固酮系统(RAAS)抑制剂(ACEI或ARB)也就是所谓的普利或沙坦类,都是根据这些药的半衰期在体内延长起到超过24小时的长效降压作用。
另外一类就是这些药物本身是短效药,但是通过特殊制作工艺使这些药物在体内缓慢释放,也起到长效降压的作用。
一些药物比如β受体阻滞剂、硝苯地平等短效药,通过一些工艺使它们在体内缓慢释放,而长效降压药的作用,比如倍他乐克缓释片、硝苯地平缓释片,或者硝苯地平控释片也称作长效降压药。
缓释剂、控释剂的制备工艺包括:骨架型缓控释制剂、膜控型缓控释制剂、渗透泵片等。特殊的工艺要求这些剂型需要按照要求来服用,骨架型制剂若掰开服用,可能会影响骨架材料的释放,使溶出达不到我们预计的效果。而膜控型制剂若是掰开服用,药物的释放可能会“失控”,因为掰开后,控制药物释放的膜受到了损坏。
渗透泵控释片是一种优越性很强的制剂,优于骨架型缓释制剂,它以渗透压为驱动力,通过系统中水溶性物质或固体盐产生的高渗压将药物泵出,均匀恒速释放出药物,而且药物释放速率很稳定,受胃肠道(pH、胃排空时间、蠕动等等因素)影响比较小。但是,由于包裹药物的外壳不会被人体吸收,所以药片的空壳会被完整地排出体外,请不要因为看到便便中有一整粒药而担心未吸收。
渗透泵片降压药物的典型代表就是硝苯地平控释片(拜新同)。千万记住,这类药不能掰开或磨碎服用。
3年前曾遇到1例脑出血后遗症的老年女性患者,因不能吞咽而插胃管进行鼻饲(口服药物也是弄碎后通过胃管打进去),入院后几天血压波动非常大,早晨血压/mmHg左右,10点再测仅90/60mmHg,而患者因不能言语无法表现出不适。
其后在我三级查房时也注意到了这个问题,发现其医嘱中有硝苯地平控释片,并且看到该病患的护工边用研钵捣药边向我们抱怨说“每次喂药都挺麻烦,就那个红色的大药片最难捣碎了!”问题的症结找到了,考虑是药物磨碎后通过胃管进入胃内,30mg的硝苯地平迅速作用而致血压突然降低,后来调整用药后再也未发生此种血压波动。
另一例患者是半医院碰到的一个藏胞,使用了硝苯地平控释片,当时交代管床医生一定要说清楚这种药不能弄碎吃,但还是出现了类似上一个病人的血压大的波动。通过懂藏语的医生再次确认,患者还是自己将“那个比较大的红色药片”弄碎了服用的,其后确保其是整颗药物吞服后,血压则平稳下降。
实际工作中也多次碰到有病人来抱怨硝苯地平控释片不吸收,拉出的大便里有整片的药物,解释后有些病人还是心存疑虑。所以,在使用渗透泵片降压药物前,一定要向使用者解释清楚,不可弄碎吃、并且药物的空壳会随便便排出,事前解释会消除很多“麻烦”。
有些降压药物如琥珀酸美托洛尔缓释片(倍他乐克缓释片,是一种多单元控释小丸系统,每片药片中含有许多粒小丸。)采用多单位内囊(小丸)系统工艺,口服进入胃肠道后迅速崩解成颗粒,每个颗粒(小丸)都是独立的释放单元,从而达到长效。而这类药物是可以掰开或磨碎服用的。
所以,长效降压药物其达到长效作用的方式各不相同,而大多数缓释片和控释片是不能掰开或磨碎服用的,并且都是不能嚼服的(内囊[小丸]系统也会破坏)。