在最新的高血压降压药物调查中,发现地平降压药物超过利尿剂,在降压药物中居首位,使用率为54.3%%u。常用的降压药有哪些?哪种类型的高血压适合?根据抗高血压药物的药代动力学和药效学特征,这些药物分为第一代、第二代和第三代。
第一代多为短效,生物利用度低,药物血浆浓度波动大,给药后血管迅速扩张,交感神经系统激活,易引起反射性心动过速、心悸和头痛(如硝苯地平片);由于半衰期短、清除率快、作用持续时间短,这些药物控制血压的时间短,24小时内难以实现有效覆盖。因此,目前不建议将其用于降血压。
第二代通过剂型改性,将短效降压药物改为缓释或控释剂型,从而显著改善药物动力学特性(如硝苯地平控释片,采用独特的胃肠膜控制技术和零级释放模式,药物24小时均匀释放,保证药物治疗的长期效果和稳定性)。
第三代抗高血压药物的半衰期很长。包括血浆半衰期长的氨氯地平、左旋氨氯地平和组织半衰期长的乐卡地平。长组织半衰期抗高血压药物与血管平滑肌细胞膜磷脂双层紧密结合,具有“膜控制”的特点。血压下降率平缓,波动小,血压下降趋势稳定。
第三代降压药物都具有疗效温和、作用稳定、持续时间长、谷峰降压率高的特点,因此患者血压波动小。一般来说,第二代硝苯地平控释片和第三代降压药具有每天一次的降压作用,有效且稳定。浸渍降压药物降压效果强(5种降压药物中,降压效果最强),且药物效果呈剂量依赖性(即药物剂量增加时降压效果增强),适用于轻、中、重度高血压。
它适用于以下高血压人群,并且是优选的:1.老年高血压、收缩期高血压(高血压)和肾素活性低或交感神经活性低的高血压患者,这些药理特征更符合我国老年高血压患者的病理生理特征。大量的临床循证研究和临床实践证实,苯地平的降压效果不受高盐饮食的影响,特别适合生活中习惯高盐摄入和盐敏感性的高血压患者。
2.由于地平降压药物具有抗动脉粥样硬化的作用,更适合高血压合并动脉粥样硬化(如高血压合并稳定型心绞痛、颈动脉粥样硬化、冠状动脉粥样硬化和高血压合并周围血管疾病)的患者。因为双肽对代谢没有不利影响,所以它们更适合糖尿病和代谢综合征患者的降压治疗。浸渍降压药可用于所有年龄和类型的高血压患者。疗效的个体差异很小。
只有相对禁忌症(因为速效和中效浸渍药物可以在降低血压的同时加快反射性心率,相对禁忌症不适用于伴有快速心律失常的高血压患者)。没有绝对的禁忌症。综上所述,地平降压药物是一类降压效果强、无绝对禁忌的降压药物。它们适用于大多数各类高血压患者,可与其他4类降压药物联合使用,降低血压和副作用,成为目前的一线降压药物。
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