目前可供选择的降压药物种类繁多，按其作用机理，大致分为四大类：
（１）影响交感神经系统活性的药物：①利血平、降压灵等，作用机理主要是使大脑和内脏器官的儿茶酚胺和五羟色胺的水平降低，从而抑制和耗竭交感神经末梢的神经传递物质，使外周阻力降低，血压下降。由于副作用明显，有抑郁、嗜睡、帕金森综合征等中枢神经系统的抑制表现、消化道出血，另外还一度有报道认为利血平与乳腺癌有关系，因此目前不作为首选药物单独使用。②倍它乐克、氨酰心安等，属于β－受体阻滞剂。作用机理主要是对中枢和交感神经末梢突触前β－受体的阻滞作用，通过阻滞中枢和外周血管平滑肌的β－受体，抑制肾素释放，降低心输出量等使血压下降。由于此类药物的副作用较少，常作为首选药用于临床。但也应注意它有首次发生直立性低血压的可能，故应从小剂量开始，逐步加量，或与别的降压药合用，可取得满意疗效。③酚妥拉明、酚苄明等，属于选择性的α１－阻滞剂。作用机理主要是通过降低周围阻力血管与容量血管的阻力而降压。它的最大优点是没有明显的不良代谢作用，并可降低血脂中胆固醇、低密度脂蛋白、甘油三酯，增加高密度脂蛋白水平。副作用是头昏、无力、周围性水肿等。
（２）利尿降压药此类药物的代表是双氢克尿噻、速尿等。作用机理主要是通过抑制肾小管对钠离子和水的再吸收，减少容量负荷，血压下降。因其长期服用可致低钾、低钠、高尿酸、高脂血症及高血糖等副作用，多与钙离子拮抗剂或转换酶抑制剂配伍使用。
（３）钙离子拮抗剂此类药物的代表是硝苯吡啶、氨氯地平等。作用机理主要是通过抑制血管平滑肌细胞膜对钙离子的通透性，抑制膜兴奋时钙离子内流，使血管平滑肌舒张外周阻力下降，血压下降。它的优点是长期服用维持效果好，几乎没有直立性低血压，常作为首选药单独使用，有人认为与β－受体阻滞剂合用，降压效果好而副作用却有所减少。
（４）转换酶抑制剂此类药物的代表是巯甲丙脯酸、依那普利、雅施达等。它们分别作用于人体具有加压机制的肾素－血管紧张素－醛固酮系统的不同部位，抑制或阻断其升压活性，使血压恢复正常。这类药常见的副作用是咳嗽、常等，但停药后症状即消失。目前被认为是较好的降压药之一，常被首选单用或与利尿剂、钙离子拮抗剂合用，并被认为对缺血性心脏病和逆转心肌肥厚有益。